藥化：解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

第三章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 作用機制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達到消炎作用。 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾 阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑 性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進一步氧化變色。 2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏 2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用 對乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑 性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進一步氧化變色。 2、三氯化鐵反應。 檢查中間產(chǎn)物對氨基酚 (芳伯胺基反應) 4、 吡唑酮類 安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物 性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。 2、吡唑酮類氧化顯色反應：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍色。 3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。 貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對胃無刺激，適用于兒童。 性質(zhì)： 堿性下易水解為對氨基苯酚，有重氮化反應，干燥保存。 第二節(jié) 非甾體抗炎藥(酸性) 1、 3,5-吡唑烷二酮 羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎 二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類 三、芳基烷酸類 1、苯乙酸類(芳基乙酸) 吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 鑒別反應： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強酸強堿水解，PH2-8穩(wěn)定 作用：主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。 雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應 作用強無積蓄 非諾洛芬鈣：消炎強于阿，鈣鹽對胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強150倍。 2、苯丙酸類(芳基丙酸) 布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個手性C，用消旋體 性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應。 比阿司匹林強16-32倍 芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12-17h 萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。